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兰大《药物设计学》22秋平时作业3[答案]

正确答案:B

《药物设计学》22春平时作业3-00001

正确答案:D

试卷总分:100  得分:100

一、单选题 (共 10 道试题,共 40 分)

1.下列选项关于药效团模型的说法正确的是:

A.构建药效团可预测新化合物是否有活性

B.可研究靶点与配体结合能

C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选

D.芳香环一般不能做为药效团元素

正确答案:A

2.能够用来描述取代基疏水性的参数是

A.logP

B.Hammett常数σ

C.Taft参数- ES

D.π

正确答案:C

3.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:

A.—O—

正确答案:D

B.一COOH

C.一OH

D.一NH2

正确答案:C

4.1{图}

A.A

B.B

C.C

D.D

正确答案:A

正确答案:A

正确答案:B

5.关于受体激动剂和拮抗剂，下面说法错误的是

A.激动剂可以和受体发生相互作用，调控其内在的生物学响应

B.拮抗剂可以和受体发生相互作用，调控其内在的生物学响应

C.拮抗剂可以和受体发生相互作用，进而阻止激动剂的作用

D.根据受体活化的经典模型，拮抗体可以把受体稳定在非活性构象

正确答案:B

6.药物的脂溶性一般通过参数logP表示，logP小于多少，可以认为药物具有合适的脂溶性？（ ）

A.5

B.6

C.3

D.0

正确答案:B

7.下面哪个软件不能进行分子对接计算

A.DOCK

正确答案:C

正确答案:C

正确答案:D

B.AUTODOCK

C.CATALYST

D.FlexX

正确答案:B

8.构建药效团时，下列哪些结构或基团不能作为药效特征元素:

A.羟基

B.芳香环

C.氮原子

D.超氧化自由基

正确答案:C

9.1{图}

A.A

B.B

C.C

D.D

10.药物的口服吸收率低，应该选用哪种药物设计方法进行改进

A.分子对接

B.前药设计

C.药效团模型

D.直接药物设计

正确答案:D

兰大《药物设计学》22秋平时作业3[答案]多选题答案

正确答案:A

二、多选题 (共 10 道试题,共 40 分)

11.关于氢键的描述下列说法正确的是

A.氢键的相互作用能在1~7kcal/mol

B.氢键具有方向性

C.氢键的描述仅仅用形成氢键之间原子的距离就可以了

D.氢键的强弱不仅和形成氢键之间原子的距离有关，还和X—H…Y之间的角度有关

正确答案:B

12.下面哪些基团与芳环具有相似的空间构象和电荷分布

A.环己烷 ，可用作芳环的非经典的生物电子等排体？

B.甲烯氨氧基甲基

C.甲氧亚胺甲基

D.内酯

正确答案:C

13.1{图}

A.A

B.B

C.C

D.D

14.关于药物在体内的代谢过程，下面说法正确的是

A.药物经过代谢过程，活性会发生改变

B.有些药物代谢的中间产物有活性

C.药物经过结合反应，水溶性会增加

D.药物在体内会经代谢生成的代谢产物是照成药物毒性的一个重要原因

正确答案:D

15.有时前药设计会考虑增加药物的水溶性，关于增加药物水溶性的前药下面说法正确的是

A.可促进脂溶性过强的药物的吸收

B.可通过与带有强极性基团的酸成酯的方式达到增加药物水溶性的目的

C.通过增加药物的水溶性，可改变药物的剂型

D.增加药物的水溶性制成的前药必须具有较高的溶液稳定性

正确答案:D

16.关于药物在体内的过程下面说法正确的是

A.药物在吸收、分布、排泄过程中不发生化学结构的改变

B.药物在代谢过程中不发生结构的变化

C.药物在体内的生物转运过程主要通过生物膜进行

D.药物在体内的代谢过程又称生物转化

正确答案:B

17.关于活性位点分析的说法正确的是:

A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础

B.一般应用简单的分子或碎片做探针

C.GOLD是常用的活性位点分析方法

正确答案:A

D.属于基于配体结构的药物设计方法

正确答案:A

21.关于前药与药物制剂下面说法正确的是

A.药物制剂主要是改变药物的物理性质，使之更容易发挥药效

B.药物制剂与前药设计的目的相似，都是希望通过设计使得药物的药效更容易发挥

C.原药与前药的化学结构不同

D.把药物做成不同制剂时，有可能发生化学变化

正确答案:B

19.非经典电子等排体包括:

A.环等排体

B.具有相似形状、电子性质同时活性也类似的官能团

C.一价电子等排体

D.环的打开和关闭

正确答案:A

20.下面哪些软件不能进行分子对接

A.DOCK

B.DISCO

正确答案:D

C.DS_HIPHOP

正确答案:B

D.GLIDE

正确答案:C

三、判断题 (共 5 道试题,共 20 分)

21.酶是目前已知的最为主要的药物作用靶点。（）

22.按照Lipinsiki五规则，化合物中氢键受体和氢键给体均不超过5个。（）

23.当药物作用靶点结构未知时，可以用全新药物设计方法来设计新的药物分子（）

24.核磁共振技术比X-射线晶体学测得的药物分子三维结构更接近于生物条件下体液中的分子状态( )

25.药效团模型方法是一种基于配体的药物设计方法。（）

兰大《药物设计学》22秋平时作业3[答案]历年参考题目如下：

18春（清考）学期《药物设计学》在线作业-0002

试卷总分:100    得分:0

一、 单选题 (共 25 道试题,共 50 分)

1.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？

A.默克

B.辉瑞

C.德温特

D.杜邦

E.拜尔

2.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？

A.四氢异喹啉-3-羧酸

B.2-哌啶酸

C.二苯丙氨酸

D.焦谷氨酸

E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸

3.不属于经典生物电子等排体类型的是：

A.一价原子和基团

B.二价原子和基团

C.三价原子和基团

D.四取代的原子

E.基团反转

4.生物大分子的结构特征之一是：

A.多种单体的共聚物

B.分子间的共价结合

C.分子间的理自己结合

D.多种单体的离子键结合

5.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：

A.生物电子等排替换

B.立体位阻增大

C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞

D.供电子效应

E.增加反应活性

6.Ca2+信使的靶分子或受体是：

A.G蛋白耦联受体

B.离子通道受体

C.钙结合蛋白

D.核受体

E.DNA

7.氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：

A.侧链氨基酯化

B.芳环引入疏水性基团

C.2-位羧基酯化

D.芳环引入亲脂性基团

E.上述方法均可

8.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？

A.碱基

B.糖环

C.磷酸二酯键

D.碱基与糖环

E.整个核酸链

9.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？

A.arofylline

B.cGMP

C.茶碱

D.西地那非

E.维拉帕米

10.具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是：

A.ribavirin

B.zidovudine

C.cytarabine

D.nevirapine

E.lamivudine

11.下列的哪种说法与前药的概念不相符？

A.在体内经简单代谢而失活的药物

B.经酯化后得到的药物

C.经酰胺化后得到的药物

D.经结构改造降低了毒性的药物

E.药效潜伏化的药物

12.应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。

A.一个化合物

B.几个化合物

C.一定数量的化合物

13.根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：

A.鸟嘌呤

B.胞嘧啶

C.胸腺嘧啶

14.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？

A.gamma-氨基丁酸

B.乙酰胆碱

C.5-羟色胺

D.甲状腺素

15.下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？

A.二氧化氮

B.谷氨酸

C.天冬氨酸

D.甘氨酸

E.丙氨酸

16.哪种药物是钙拮抗剂？

A.维拉帕米

B.茶碱

C.西地那非

17.维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：

A.离子键

B.氢键

C.酰胺键

D.二硫键

E.共价键

18.下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？

A.蛋白质组学技术

B.化学信息学

C.生物芯片

D.化学遗传学

E.生物信息学

19.构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素：

A.羟基

B.芳香环

C.氮原子

D.超氧化自由基

E.羧基

20.药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：

A.可逆结合

B.不可逆结合

21.下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？

A.pi

B.delta

C.logP

D.分子折射率

22.下列结构中的电子等排体取代是属于：

A.一价原子和基团

B.二价原子和基团

C.三价原子和基团

D.四取代的原子

E.环系等价体

23.塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：

A.选择性地抑制COX-2

B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎

C.选择性地抑制COX-1

D.有效地抗炎镇痛

E.阻断前列腺素的合成

24.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：

A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性

B.消除氨苄西林的不适气味

C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收

D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收

E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间

25.下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？

A.阿巴卡韦

B.拉米夫定

C.西多福韦

D.去羟肌苷

E.阿昔洛韦

二、 多选题 (共 25 道试题,共 50 分)

1.新药临床前安全性评价的目的：

A.确定新药毒性的强弱

B.确定新药安全剂量的范围

C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性

D.为药物毒性防治提供依据

E.为开发新药提供线索

2.下列哪些药物是前体药物：

A.氯霉素棕榈酸酯

B.睾丸素-17-丙酸酯

C.氟奋乃静庚酸酯

D.盐酸甲氯芬酯

E.环磷酰胺

3.通常前药设计用于：

A.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径

B.提高稳定性，延长作用时间

C.掩蔽药物的不适气味

D.提高药物在作用部位的特异性

E.改变药物的作用靶点

4.变构调节的特点是

A.变构体与酶分子上的非催化部位结合

B.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构

C.酶分子多有调节亚基和催化亚基

D.变构调节都产生正调节，即加快反应速度

E.变构调节都产生负效应，即降低反应速度

5.下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？

A.clofarabine

B.tegafur

C.gemcitabine

D.capecitabine

E.cisplatin

6.亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？

A.还加成反应

B.氧化反应

C.中和反应

D.缩合反应

E.亲和加成反应

7.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：

A.雷洛昔芬

B.大豆黄素

C.己烯雌酚

D.依普黄酮

E.他莫昔芬

8.下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：

A.亚甲基醚

B.亚甲基胺

C.亚甲基亚砜

D.酰胺反转

E.硫代酰胺

9.下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？

A.前体RNA的内含子与外显子结合区

B.mRNA的5'-末端核糖体结合位点

C.mRNA的5'-末端编码区

D.mRNA的polyA形成位点

E.与DNA双链结合

10.前药的特征有：

A.在体内可释放出原药

B.前药本身没有生物活性

C.具有特定的生物活性

D.是药物的非活性形式

E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接

11.有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：

A.叶酸的抑制剂

B.二氢叶酸还原酶抑制剂

C.结构中含有谷氨酸部分

D.属于抗代谢药物

E.影响辅酶Q的生成

12.下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？

A.PNA

B.LNA

C.MOE-NA

D.PS

E.LNA-PS杂合体

13.下列说法错误的是：

A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象

B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象

C.找到最低能量构象就是需要的药效构象

D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法

14.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？

A.快速可逆结合

B.缓慢结合

C.不可逆结合

D.紧密结合

E.缓慢-紧密结合

15.分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？

A.刚性对接

B.片段对接法

C.柔性对接

D.整体分子对接法

16.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：

A.提高代谢稳定性

B.提高口服生物利用度

C.增加与受体作用的亲和力和选择性

D.减少毒副作用

E.增加水溶性

17.G-蛋白偶联受体的主要配体有：

A.肾上腺素

B.多巴胺

C.趋化因子

D.维生素

E.胰岛素

18.肽的二级结构的分子模拟包括：

A.alpha-螺旋模拟物

B.beta-折叠模拟物

C.beta-螺旋模拟物

D.alpha-转角模拟物

E.gamma-转角模拟物

19.软药的设计方法有：

A.以无活性代谢物为先导物

B.活化软药的设计

C.使刚性分子变为柔性分子

D.通过改变构象设计软药

E.软类似物的设计

20.电子等排原理的含义包括：

A.外电子数相同的原子、基团或部分结构

B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物

C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性

D.电子等排置换后可降低药物的毒性

E.电子等排体置换后可降低药物的毒性

21.影响药物生物活性的立体因素包括

A.立体异构

B.旋光异构

C.顺反异构

D.构象异构

E.互变异构

22.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：

A.多柔比星

B.喜树碱

C.秋水仙碱

D.依托泊苷

E.长春碱

23.可作为化合物库合成的载体或介质有：

A.固相载体

B.真空

C.高压釜

D.溶液

E.干冰

24.按前药原理常用的结构修饰方法有：

A.酰胺化

B.成盐

C.环合

D.酯化

E.电子等排

25.NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：

A.五元糖环没有3'-位羟基

B.2'-位羟基是必需的

C.构型与天然核苷相同

D.5'-位羟基是必需的

E.在糖环单元有不同的杂原子被引入