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正确答案:A

南开22秋学期《药物设计学》在线作业[答案]

正确答案:D

正确答案:C

B.提高药物的活性

C.提高药物的脂溶性

D.降低药物的毒副作用

正确答案:A

正确答案:A

E.提高药物的组织选择性

2.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？

A.碱基

B.糖环

C.磷酸二酯键

D.碱基与糖环

正确答案:D

正确答案:A

E.整个核酸链

3.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？

正确答案:A

正确答案:C

正确答案:C

A.2%

B.10%

C.1%

D.5%

正确答案:C

正确答案:A

正确答案:D

E.20%

正确答案:D

正确答案:D

正确答案:B

4.PPAR(gamma)的天然配基为

A.前列腺素

B.全反式维甲酸

C.8-花生四烯酸

D.十六烷基壬二酸基卵磷脂

正确答案:D

正确答案:D

正确答案:C

E.雌二醇

5.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为

A.类肽

B.拟肽

C.肽模拟物

D.假肽

正确答案:B

正确答案:C

E.非肽

6.疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。

A.极性

B.非极性

C.中性

7.应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。

A.一个化合物

B.几个化合物

C.一定数量的化合物

8.生物大分子的结构特征之一是

A.多种单体的共聚物

B.分子间的共价结合

C.分子间的理自己结合

D.多种单体的离子键结合

正确答案:C

正确答案:B

9.哪种药物是钙拮抗剂？

A.维拉帕米

B.茶碱

C.西地那非

10.下列结构中的电子等排体取代是属于

A.一价原子和基团

B.二价原子和基团

C.三价原子和基团

D.四取代的原子

正确答案:C

正确答案:D

正确答案:D

E.环系等价体

正确答案:B

11.125D是哪类核受体的拮抗剂？

正确答案:C

正确答案:A

A.PR

B.AR

C.RXR

D.PPAR(gamma)

正确答案:B

正确答案:A

正确答案:D

正确答案:B

正确答案:A

E.VDR

正确答案:D

正确答案:B

正确答案:A

正确答案:C

正确答案:D

12.非甾类抗炎药的作用机制是

A.二氢叶酸还原酶抑制剂

B.磷酸二酯酶抑制剂

C.前列腺素环氧化酶抑制剂

D.HMG-CoA还原酶抑制剂

正确答案:B

正确答案:A

E.ACE抑制剂

13.下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？

A.拉米夫定

B.吉西他滨

C.阿昔洛韦

D.去羟肌苷

正确答案:D

正确答案:C

正确答案:C

正确答案:A

正确答案:B

E.阿巴卡韦

14.根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是

A.鸟嘌呤

B.胞嘧啶

C.胸腺嘧啶

15.应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于

A.50%

B.30%

C.20%

D.40%

正确答案:B

正确答案:B

16.下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？

A.蛋白质组学技术

B.化学信息学

C.生物芯片

D.化学遗传学

正确答案:C

正确答案:A

正确答案:B

E.生物信息学

17.第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是

A.lamivudine

正确答案:A

正确答案:B

B.zidovudine

正确答案:A

正确答案:D

C.zalcitabine

正确答案:D

D.nevirapine

正确答案:A

正确答案:C

E.T-20

21.抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是

A.黄嘌呤氧化酶

B.单胺氧化酶

C.腺苷脱氨基酶

D.芳香酶

正确答案:B

正确答案:D

19.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是

A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性

B.消除氨苄西林的不适气味

C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收

D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收

正确答案:A

正确答案:C

正确答案:D

E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间

正确答案:D

20.塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于

A.选择性地抑制COX-2

B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎

C.选择性地抑制COX-1

D.有效地抗炎镇痛

正确答案:C

正确答案:B

E.阻断前列腺素的合成

21.下列说法错误的是

A.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。

B.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。

C.生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。

D.Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。

正确答案:C

正确答案:D

E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。

正确答案:D

正确答案:C

22.胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？

A.ACE

B.胆碱酯酶

C.单胺氧化酶

D.磷酸二酯酶

正确答案:B

正确答案:B

23.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？

A.氨基酸构型的转变

B.氨基酸排列顺序的转变

C.酸碱性的转变

D.分子量的增大或减小

正确答案:C

正确答案:A

正确答案:D

E.肽链长度的改变

正确答案:D

24.单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标？

正确答案:A

正确答案:B

A.抗抑郁药物

B.抗癫痫药物

C.抗肿瘤药物

D.抗高血压药物

正确答案:D

正确答案:D

E.降血糖药物

正确答案:A

25.为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是

A.甲氧基

B.羟基

C.羧基

D.烷基

正确答案:C

正确答案:D

E.磺酸基

正确答案:D

南开22秋学期《药物设计学》在线作业[答案]多选题答案

正确答案:C

正确答案:A

26.Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？

A.立体效应

B.共轭效应

C.电性效应

D.疏水效应

正确答案:B

正确答案:B

E.诱导效应

27.下列哪些是化学信号分子？

A.神经递质类

B.氨基酸类

C.内分泌激素类

D.局部化学介导因子

正确答案:B

正确答案:B

正确答案:B

E.维生素类

28.下列受体哪些属于细胞核受体？

A.维甲酸受体

B.过氧化物酶体增殖因子活化受体

C.血管紧张素受体

D.趋化因子受体

正确答案:D

正确答案:C

29.共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括

A.亲核基团

B.亲电基团

C.识别基团

D.有机辅助因子

正确答案:C

正确答案:B

正确答案:C

E.金属辅助因子

30.限制性氨基酸取代物有

A.D-氨基酸

正确答案:C

正确答案:D

B.alpha,alpha-二烷基甘氨酸

正确答案:D

C.L-氨基酸

D.alpha-氨基环烷羧酸

正确答案:C

正确答案:D

E.碱性氨基酸

正确答案:B

31.影响药物生物活性的立体因素包括

A.立体异构

B.旋光异构

C.顺反异构

D.构象异构

正确答案:C

正确答案:A

E.互变异构

32.下列说法错误的是

A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象

B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象

C.找到最低能量构象就是需要的药效构象

D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法

正确答案:D

正确答案:C

33.下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有

A.亚甲基醚

B.氟代乙烯

C.亚甲基亚砜

D.亚甲基酮

正确答案:C

正确答案:C

E.硫代酰胺

34.新药临床前安全性评价的目的

A.确定新药毒性的强弱

B.确定新药安全剂量的范围

C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性

D.为药物毒性防治提供依据

正确答案:C

正确答案:D

E.为开发新药提供线索

正确答案:C

35.羧酸类原药修饰成前药时可制成

A.酰胺

B.缩酮

C.亚胺

D.酯

正确答案:A

正确答案:D

正确答案:A

E.醚

36.下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？

A.clofarabine

B.tegafur

C.gemcitabine

D.capecitabine

正确答案:B

正确答案:A

E.cisplatin

37.G-蛋白偶联受体的主要配体有

A.肾上腺素

B.多巴胺

C.趋化因子

D.维生素

正确答案:D

正确答案:B

正确答案:D

E.胰岛素

正确答案:B

38.具有环状结构的生物活性肽有

A.脑啡肽

B.催产素

C.加压素

D.心房肽

正确答案:A

正确答案:B

E.内皮素

39.下列哪些药物是前体药物

A.氯霉素棕榈酸酯

B.睾丸素-17-丙酸酯

C.氟奋乃静庚酸酯

D.盐酸甲氯芬酯

正确答案:C

正确答案:B

E.环磷酰胺

40.中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？

正确答案:B

正确答案:C

A.化学结构

B.分离方法

C.理化性质

D.生物和药理活性

正确答案:A

正确答案:B

E.文献来源

41.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？

A.多样性

B.独特性

C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异

D.氢键

正确答案:D

正确答案:D

正确答案:D

正确答案:B

正确答案:B

E.离子键

42.软类似物设计的基本原则是

A.整个分子的结构与先导物差别大

B.软类似物结构中具很多代谢部位

C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性

D.易代谢的部分处于分子的非关键部位

正确答案:C

正确答案:B

正确答案:D

E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。

正确答案:A

43.关于活性位点分析的说法正确的是

A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础

B.一般应用简单的分子或碎片做探针

C.GOLD是常用的活性位点分析方法

正确答案:D

正确答案:A

D.属于基于配体结构的药物设计方法

正确答案:A

正确答案:A

44.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是

A.具羟基的药物

B.具氨基的药物

C.具羧基的药物

D.具烯醇基的药物

正确答案:A

正确答案:B

E.具酰亚胺基的药物

45.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为

A.具有吡啶母体结构

B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代

C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基

D.3位和5位为羧酸酯基

正确答案:B

正确答案:D

正确答案:C

46.化合物库按化合物类型的不同可分为

A.有机小分子化合物库

B.核酸库

C.多肽库

D.糖

正确答案:A

正确答案:A

正确答案:B

E.盐

47.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是

A.数据

B.知识

C.活性

D.设计

正确答案:A

正确答案:D

E.构效关系

正确答案:A

48.下列哪些说法是正确的？

A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物

B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换

C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点

正确答案:C

正确答案:D

D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团

正确答案:D

正确答案:B

E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。

49.下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？

A.恩替卡韦

B.更昔洛韦

C.西多福韦

D.去羟肌苷

E.阿昔洛韦

50.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？

A.四氮唑基团

B.羟基

C.异羟肟酸基团

D.磺酰胺基

正确答案:D

正确答案:B

E.氨基

南开22秋学期《药物设计学》在线作业[答案]历年参考题目如下：

19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业-0003

试卷总分:100    得分:0

一、 单选题 (共 25 道试题,共 50 分)

1.酸类原药修饰成前药时可制成：

A.醚

B.酯

C.偶氮

D.亚胺

正确答案:D

E.磷酸酯

2.下列的哪种说法与前药的概念不相符？

A.在体内经简单代谢而失活的药物

B.经酯化后得到的药物

C.经酰胺化后得到的药物

D.经结构改造降低了毒性的药物

正确答案:A

E.药效潜伏化的药物

3.全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？

A.PR

B.AR

C.RXR

D.PPAR(gamma)

E.VDR

4.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？

A.arofylline

B.cGMP

C.茶碱

D.西地那非

正确答案:B

正确答案:A

E.维拉帕米

5.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？

A.氨基酸构型的转变

B.氨基酸排列顺序的转变

C.酸碱性的转变

D.分子量的增大或减小

E.肽链长度的改变

6.不属于经典生物电子等排体类型的是：

A.一价原子和基团

B.二价原子和基团

C.三价原子和基团

D.四取代的原子

E.基团反转

7.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：

正确答案:D

A.11%

B.39%

C.5%

D.30%

正确答案:B

E.10%

8.定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：

A.Hansch方程

B.米氏方程

C.CoMFA方程

D.Free-Wilson方程

正确答案:A

9.组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？

A.离子键

B.共价键

C.分子间作用力

D.氢键

E.水合

10.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？

A.PR

B.AR

C.RXR

D.PPAR(gamma)

E.VDR

11.Ca2+信使的靶分子或受体是：

A.G蛋白耦联受体

B.离子通道受体

C.钙结合蛋白

D.核受体

正确答案:C

E.DNA

正确答案:B

12.药物结构修饰的目的不包括：

A.减低药物的毒副作用

B.延长药物的作用时间

C.提高药物的稳定性

D.发现新结构类型的药物

正确答案:B

E.开发新药

13.PPAR(alpha)的天然配基为：

A.噻唑烷二酮

B.全反式维甲酸

C.8-花生四烯酸

D.十六烷基壬二酸基卵磷脂

E.雌二醇

14.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？

A.2%

B.10%

C.1%

D.5%

E.20%

15.快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：

A.反竞争抑制剂

B.竞争性抑制剂

C.非竞争性抑制剂

D.多靶点抑制剂

正确答案:B

E.多底物类似物抑制剂

16.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？

A.与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂

B.结构上各不相同

C.不易产生耐药性

D.对HIV-1显示较高的特异性

正确答案:D

17.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？

A.13～15

B.15～17

C.17～19

D.19～21

正确答案:A

E.21～23

18.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？

A.NCI

B.剑桥晶体数据库

C.ACD

D.Aldrich

正确答案:C

19.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：

A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性

B.消除氨苄西林的不适气味

C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收

D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收

E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间

20.药物与受体相互作用的主要化学本质是

A.分子间的共价键结合

B.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合

C.分子间的静电结合

21.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？

A.gemcitabine

B.AMT

C.tomudex

正确答案:B

D.EDX

正确答案:C

E.lometrexate

22.从药物化学角度，新药设计不包括：

A.先导化合物的发现和设计

B.先导化合物的结构优化

C.先导化合物的结构修饰

D.计算机辅助分子设计

正确答案:D

E.极性与剂量的设计

23.下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：

A.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂

B.过渡态类似物

C.类肽类似物

D.非共价结合的酶抑制剂

正确答案:B

E.共价结合的酶抑制剂

24.噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？

正确答案:B

A.噻唑烷受体

B.ER

C.RXR

D.PPAR(gamma)

E.VDR

25.下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？

A.蛋白质组学技术

B.化学信息学

C.生物芯片

D.化学遗传学

E.生物信息学

二、 多选题 (共 25 道试题,共 50 分)

1.下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？

A.恩替卡韦

B.更昔洛韦

C.西多福韦

D.去羟肌苷

E.阿昔洛韦

2.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？

A.快速可逆结合

B.缓慢结合

C.不可逆结合

D.紧密结合

正确答案:A

E.缓慢-紧密结合

3.化合物库按化合物类型的不同可分为：

A.有机小分子化合物库

B.核酸库

C.多肽库

D.糖

E.盐

4.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？

A.对靶酶的抑制作用活性高

B.对靶酶的特异性强

C.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性

D.有良好的药代动力学性质

正确答案:A

E.代谢产物毒性低

5.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？

A.序列中G/C含量在30%～52%

B.有义链3'-端为A或U

C.有义链19位为A

D.避免出现回文序列

正确答案:C

E.有义链3位为A，10位为U

6.天然产物化合物库包括：

A.糖类

B.甾体类

C.萜类

D.维生素类

正确答案:A

E.前列腺素类

7.筛选一个化学库的主要目的有：

A.靶标鉴别

B.先导物优化

C.靶标确证

D.先导物发现

正确答案:C

E.发现新药

8.下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：

A.亚甲基醚

B.亚甲基胺

C.亚甲基亚砜

D.酰胺反转

正确答案:C

E.硫代酰胺

9.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？

A.多样性

B.独特性

C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异

D.氢键

E.离子键

10.下列哪些是化学信号分子？

A.神经递质类

B.氨基酸类

C.内分泌激素类

D.局部化学介导因子

E.维生素类

11.下列说法正确的是：

A.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究

B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法

C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法

D.CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示

正确答案:D

12.底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：

A.静电作用

B.范德华力

C.疏水作用

D.氢键

E.阳离子-pi键

13.固相上进行的组合合成反应需要的条件有：

A.载体

B.连接载体

C.反应底物的连接基团

D.相应的从载体上解离产物的方法

正确答案:C

E.树脂

14.羧酸类原药修饰成前药时可制成：

A.酰胺

B.缩酮

C.亚胺

D.酯

E.醚

15.G-蛋白偶联受体的主要配体有：

A.肾上腺素

B.多巴胺

C.趋化因子

D.维生素

E.胰岛素

16.临床前 安全性评价一般包括以下基本内容：

A.单次给药毒性试验

B.多次给药毒性试验

C.生殖毒性试验

D.遗传毒性试验

正确答案:B

E.局部用药毒性试验

17.下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是：

正确答案:C

A.己酮可可碱

B.尼莫地平

C.扎普司特

D.西地那非

E.维拉帕米

18.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：

A.对合成过程中的化学和物理条件温度

B.有可使目标化合物连接的反应活性位点

C.对所用的溶剂有足够的溶胀性

D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱

正确答案:D

19.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：

A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性

B.可研究靶点与配体结合能

C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选

D.芳香环一般不能作为药效团元素

正确答案:C

20.共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括：

A.亲核基团

B.亲电基团

C.识别基团

D.有机辅助因子

E.金属辅助因子

21.用混分法合成化合物库后，筛选方法有：

A.逆推解析法

B.高通量筛选

C.质谱技术

D.荧光染色法

正确答案:D

E.HPLC

22.临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：

A.逆转录酶

B.异构酶

C.连接酶

D.整合酶

正确答案:A

E.蛋白酶

23.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：

A.具有吡啶母体结构

B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代

C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基

D.3位和5位为羧酸酯基

24.软类似物设计的基本原则是：

A.整个分子的结构与先导物差别大

B.软类似物结构中具很多代谢部位

C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性

D.易代谢的部分处于分子的非关键部位

E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。

25.下列抗病毒药物中，哪些属于前药？

A.阿德福韦酯

B.缬昔洛韦

C.缬更昔洛韦

D.泛昔洛韦

正确答案:A

E.阿昔洛韦

18秋（1709、1803、1809）学期《药物设计学》在线作业-0002

试卷总分:100    得分:0

一、 单选题 (共 25 道试题,共 50 分)

1.PPAR(alpha)的天然配基为：

A.噻唑烷二酮

B.全反式维甲酸

C.8-花生四烯酸

D.十六烷基壬二酸基卵磷脂

E.雌二醇

2.药物作用的靶标可以是

A.酶、受体、核酸和离子通道

B.细胞膜和线粒体

C.溶酶体和核酸

D.染色体和染色质

3.药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：

A.可逆结合

B.不可逆结合

4.氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：

A.侧链氨基酯化

B.芳环引入疏水性基团

C.2-位羧基酯化

D.芳环引入亲脂性基团

E.上述方法均可

5.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：

A.类肽

B.拟肽

C.肽模拟物

D.假肽

E.非肽

6.下列药物中属于前药的是：

A.阿糖腺苷

B.氢化可的松

C.甲硝唑酯

D.氨苄西林

E.维拉帕米

7.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：

A.DNA拓扑异构酶

B.微管蛋白

C.胸腺嘧啶合成酶

D.乙酰胆碱酯酶

E.内皮细胞生长因子

8.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：

A.11%

B.39%

C.5%

D.30%

E.10%

9.快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：

A.反竞争抑制剂

B.竞争性抑制剂

C.非竞争性抑制剂

D.多靶点抑制剂

E.多底物类似物抑制剂

10.下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：

A.硫代丙烷

B.氟代乙烯

C.卤代苯

D.乙内酰胺

E.二硫化碳

11.下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？

A.阿巴卡韦

B.拉米夫定

C.西多福韦

D.去羟肌苷

E.阿昔洛韦

12.下列哪条与前体药物设计的目的不符：

A.延长药物的作用时间

B.提高药物的活性

C.提高药物的脂溶性

D.降低药物的毒副作用

E.提高药物的组织选择性

13.药效学研究的目的不包括：

A.确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效

B.确定新药的作用强度

C.阐明新药的作用部位和机制

D.发现预期用于临床以外的广泛药理作用

E.判断其商业价值

14.20世纪中叶至今属于：

A.天然药物原始发现时期

B.天然活性物质发现时期

C.化学合成药物发现时期

D.药物设计时期

15.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：

A.烷基化

B.形成希夫碱

C.金属络合

D.氢键缔合

E.酰化反应

16.下列结构中的电子等排体取代是属于：

A.一价原子和基团

B.二价原子和基团

C.三价原子和基团

D.四取代的原子

E.环系等价体

17.构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素：

A.羟基

B.芳香环

C.氮原子

D.超氧化自由基

E.羧基

18.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？

A.碱基

B.糖环

C.磷酸二酯键

D.碱基与糖环

E.整个核酸链

19.cAMP介导内源性调结物质有：

A.EGF

B.乙酰胆碱

C.胰岛素

D.肾上腺素

20.原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。

A.离子键

B.共价键

C.分子间作用力

D.氢键

E.水合

21.单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标？

A.抗抑郁药物

B.抗癫痫药物

C.抗肿瘤药物

D.抗高血压药物

E.降血糖药物

22.人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同，三维结构主要部分为alpha-螺旋，与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是：

A.Zn(2+)结合区域

B.Cl(-)结合区域

C.质子化的精氨酸

D.alpha-螺旋

E.疏水空腔

23.酸类原药修饰成前药时可制成：

A.醚

B.酯

C.偶氮

D.亚胺

E.磷酸酯

24.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：

A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性

B.消除氨苄西林的不适气味

C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收

D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收

E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间

25.属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有：

A.降钙素

B.胰高血糖素

C.胰岛素

D.血管紧张素

E.促肾上腺皮质激素

二、 多选题 (共 25 道试题,共 50 分)

1.影响药物生物活性的立体因素包括

A.立体异构

B.旋光异构

C.顺反异构

D.构象异构

E.互变异构

2.下列属于钙拮抗剂的药物有：

A.硫氮卓酮

B.尼莫地平

C.伐地那非

D.普尼拉明

3.可作为化合物库合成的载体或介质有：

A.固相载体

B.真空

C.高压釜

D.溶液

E.干冰

4.非经典电子等排体包括：

A.环与非环结构

B.可交换的基团

C.基团反转

D.一价原子和基团

E.环系等价体

5.中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？

A.化学结构

B.分离方法

C.理化性质

D.生物和药理活性

E.文献来源

6.限制性氨基酸取代物有：

A.D-氨基酸

B.alpha,alpha-二烷基甘氨酸

C.L-氨基酸

D.alpha-氨基环烷羧酸

E.碱性氨基酸

7.下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？

A.MTX

B.AMT

C.AZT

D.EDX

E.DDI

8.下列哪些是化学信号分子？

A.神经递质类

B.氨基酸类

C.内分泌激素类

D.局部化学介导因子

E.维生素类

9.下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：

A.亚甲基醚

B.氟代乙烯

C.亚甲基亚砜

D.酰胺反转

E.硫代酰胺

10.前药的特征有：

A.在体内可释放出原药

B.前药本身没有生物活性

C.具有特定的生物活性

D.是药物的非活性形式

E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接

11.通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？

A.酶稳定性

B.化学稳定性

C.降低合成成本

D.透膜能力

E.靶向性

12.信号分子主要由哪些系统产生和释放？

A.心脑血管系统

B.神经系统

C.免疫系统

D.消化系统

E.内分泌系统

13.临床上钙拮抗剂主要用于治疗：

A.高血压

B.心绞痛

C.心律失常

14.下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？

A.Deg

B.Tic

C.Aib

D.Aze

E.Dpg

15.组合生物催化使用的生物催化剂有：

A.区域选择性催化剂

B.高特异性催化剂

C.低特异性催化剂

D.立体特异性催化剂

E.多功能催化剂

16.羧酸类原药修饰成前药时可制成：

A.酰胺

B.缩酮

C.亚胺

D.酯

E.醚

17.下列哪些说法是正确的？

A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物

B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换

C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点

D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团

E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。

18.分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？

A.刚性对接

B.片段对接法

C.柔性对接

D.整体分子对接法

19.具有环状结构的生物活性肽有：

A.脑啡肽

B.催产素

C.加压素

D.心房肽

E.内皮素

20.可以与受体形成氢键的基团有

A.卤素

B.氨基

C.硫醚

D.酰胺

E.酰基

21.亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？

A.还加成反应

B.氧化反应

C.中和反应

D.缩合反应

E.亲和加成反应

22.关于活性位点分析的说法正确的是：

A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础

B.一般应用简单的分子或碎片做探针

C.GOLD是常用的活性位点分析方法

D.属于基于配体结构的药物设计方法

23.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？

A.快速可逆结合

B.缓慢结合

C.不可逆结合

D.紧密结合

E.缓慢-紧密结合

24.下列抗病毒药物中，哪些属于前药？

A.阿德福韦酯

B.缬昔洛韦

C.缬更昔洛韦

D.泛昔洛韦

E.阿昔洛韦

25.软药的设计方法有：

A.以无活性代谢物为先导物

B.活化软药的设计

C.使刚性分子变为柔性分子

D.通过改变构象设计软药

E.软类似物的设计