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南开21秋学期（1709、2103、2109、1903、1909、2003、2009、2103）《药物设计学》在线作业[答案]答案

21秋学期（1709、2103、2109、1903、1909、2003、2009、2103）《药物设计学》在线作业

试卷总分:100  得分:100

一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)

1.最常有的钙拮抗剂的结构类型是：

A.茶碱类

B.二氢吡啶类

C.胆碱类

D.嘧啶类

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E.甾体类

2.第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是：

A.lamivudine

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B.zidovudine

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C.zalcitabine

D.nevirapine

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E.T-20

3.两个相同或不同的药物经##连接，拼合成ABC分子，成为孪药（twin drugs）。

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A.离子键

B.共价键

C.分子间作用力

D.氢键

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E.水合

4.Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种？？

A.基态类似物抑制剂

B.多底物类似物抑制剂

C.过渡态类似物抑制剂

D.伪不可逆抑制剂

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E.亲核标记抑制剂

5.塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：

A.选择性地抑制COX-2

B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎

C.选择性地抑制COX-1

D.有效地抗炎镇痛

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E.阻断前列腺素的合成

6.应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：

A.50%

B.30%

C.20%

D.40%

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7.抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是：

A.黄嘌呤氧化酶

B.单胺氧化酶

C.腺苷脱氨基酶

D.芳香酶

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8.下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？

A.阿巴卡韦

B.拉米夫定

C.西多福韦

D.去羟肌苷

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E.阿昔洛韦

9.下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：

A.硫代丙烷

B.氟代乙烯

C.卤代苯

D.乙内酰胺

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E.二硫化碳

10.非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是：

A.快速可逆结合

B.缓慢结合

C.不可逆结合

D.紧密结合

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E.缓慢-紧密结合

11.疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。

A.极性

B.非极性

C.中性

12.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：

A.小于5

B.小于10

C.小于15

D.大于15

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E.大于10

13.Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？

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A.模板定位法

B.分子碎片法

C.原子生长法

D.从头计算法

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14.哪种药物是钙拮抗剂？

A.维拉帕米

B.茶碱

C.西地那非

15.组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？

A.离子键

B.共价键

C.分子间作用力

D.氢键

E.水合

16.单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标？

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A.抗抑郁药物

B.抗癫痫药物

C.抗肿瘤药物

D.抗高血压药物

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E.降血糖药物

17.全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？

A.PR

B.AR

C.RXR

D.PPAR(gamma)

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E.VDR

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21.下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？

A.泛昔洛韦

B.喷昔洛韦

C.更昔洛韦

D.阿昔洛韦

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E.西多福韦

19.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？

A.四氢异喹啉-3-羧酸

B.2-哌啶酸

C.二苯丙氨酸

D.焦谷氨酸

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E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸

20.下列说法错误的是：

A.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。

B.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。

C.生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。

D.Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。

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E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。

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21.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：

A.-O-

B.-COOH

C.-OH

D.-NH2

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E.上述所有功能基

22.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？

A.碱基

B.糖环

C.磷酸二酯键

D.碱基与糖环

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E.整个核酸链

23.酸类原药修饰成前药时可制成：

A.醚

B.酯

C.偶氮

D.亚胺

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E.磷酸酯

24.高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？

A.类型和性质

B.性质和结构

C.数量和质量

D.稳定性

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E.理化性质

25.不属于经典生物电子等排体类型的是：

A.一价原子和基团

B.二价原子和基团

C.三价原子和基团

D.四取代的原子

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E.基团反转

南开21秋学期（1709、2103、2109、1903、1909、2003、2009、2103）《药物设计学》在线作业[答案]多选题答案

26.下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是：

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A.己酮可可碱

B.尼莫地平

C.扎普司特

D.西地那非

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E.维拉帕米

27.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：

A.数据

B.知识

C.活性

D.设计

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E.构效关系

28.下列哪些说法是正确的？

A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物

B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换

C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点

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D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团

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E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。

29.下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？

A.恩替卡韦

B.更昔洛韦

C.西多福韦

D.去羟肌苷

E.阿昔洛韦

30.被动转运（passive transport）又称:

A.下山转运

B.顺梯度转运

C.上山转运

D.逆梯度转运

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31.关于活性位点分析的说法正确的是：

A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础

B.一般应用简单的分子或碎片做探针

C.GOLD是常用的活性位点分析方法

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D.属于基于配体结构的药物设计方法

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32.通常前药设计用于：

A.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径

B.提高稳定性，延长作用时间

C.掩蔽药物的不适气味

D.提高药物在作用部位的特异性

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E.改变药物的作用靶点

33.下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？

A.前体RNA的内含子与外显子结合区

B.mRNA的5'-末端核糖体结合位点

C.mRNA的5'-末端编码区

D.mRNA的polyA形成位点

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E.与DNA双链结合

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34.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：

A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性

B.可研究靶点与配体结合能

C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选

D.芳香环一般不能作为药效团元素

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35.下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？

A.二面角扭转能

B.化合物电子能谱

C.键伸缩能

D.范德华力作用

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E.前线轨道能量

36.固相上进行的组合合成反应需要的条件有：

A.载体

B.连接载体

C.反应底物的连接基团

D.相应的从载体上解离产物的方法

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E.树脂

37.G-蛋白偶联受体的主要配体有：

A.肾上腺素

B.多巴胺

C.趋化因子

D.维生素

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E.胰岛素

38.NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：

A.五元糖环没有3'-位羟基

B.2'-位羟基是必需的

C.构型与天然核苷相同

D.5'-位羟基是必需的

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E.在糖环单元有不同的杂原子被引入

39.下列哪些是化学信号分子？

A.神经递质类

B.氨基酸类

C.内分泌激素类

D.局部化学介导因子

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E.维生素类

40.非经典电子等排体包括：

A.环与非环结构

B.可交换的基团

C.基团反转

D.一价原子和基团

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E.环系等价体

41.临床上钙拮抗剂主要用于治疗：

A.高血压

B.心绞痛

C.心律失常

42.下列抗病毒药物中，哪些属于前药？

A.阿德福韦酯

B.缬昔洛韦

C.缬更昔洛韦

D.泛昔洛韦

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E.阿昔洛韦

43.可以与受体形成氢键的基团有

A.卤素

B.氨基

C.硫醚

D.酰胺

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E.酰基

44.下列说法错误的是：

A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象

B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象

C.找到最低能量构象就是需要的药效构象

D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法

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45.通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？

A.酶稳定性

B.化学稳定性

C.降低合成成本

D.透膜能力

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E.靶向性

46.用混分法合成化合物库后，筛选方法有：

A.逆推解析法

B.高通量筛选

C.质谱技术

D.荧光染色法

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E.HPLC

47.电子等排原理的含义包括：

A.外电子数相同的原子、基团或部分结构

B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物

C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性

D.电子等排置换后可降低药物的毒性

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E.电子等排体置换后可降低药物的毒性

48.固相有机反应包括：

A.酰化反应

B.成环反应

C.多组分缩合

D.分解反应

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E.中和反应

49.Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：

A.分子中存在过渡金属元素

B.相对分子量小于100或大于1000

C.碳原子总数小于3

D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子

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E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构

50.下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？

南开21秋学期（1709、2103、2109、1903、1909、2003、2009、2103）《药物设计学》在线作业[答案]历年参考题目如下：

药学事业近几年的发展非常迅猛，许多药品都得到了国际市场的认可，也与外国企业建立了合作关系，但在专业人才方面非常稀缺，这表明药学专业有很广阔的发展前景。今天同学们跟随小编一起了解一下南开大学的药学专业。

南开大学（简称南开），肇始于1904年，正式成立于1919年，由中华人民共和国教育部直属，位列国家“211工程”和“985工程”，是由严修、张伯苓秉承教育救国理念创办的综合性大学。南开大学是国内学科门类齐全的综合性、研究型大学之一，在长期办学过程中，形成了文理并重、基础宽厚、突出应用与创ABC办学特色。

南开大学现代远程教育传承了南开校风，依托学校优势教育资源和规范的管理，赢得了良好的社会声誉，受到各地学习中心和广大考生欢迎。党和国家领导人温家宝、李岚清、陈至立等曾先后来校视察远程教学。南开大学现代远程教育学院引入ISO9001质量管理体系，获得中国合格评定国家认可委员会(CNAS)和英国皇家认可委员会(UKAS)共同认证。热忱欢迎有志利用现代远程教育技术学习名校课程的各界人士报考。

招生专业

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就业前景

药学专业的发展前景非常好，毕业生主要到制药厂和医药研究所从事各类药物开发、研究、生产质量保证和合理用药等方面的工作，也有很多人从事药品销售代理。

总的来说，该校网络教育文凭认可度高，对在职人员是非常合适的提升方式，大家在了解了之后符合招生条件的话可以通过网站在线老师报名。 

18春（清考）学期《药物设计学》在线作业-0002

试卷总分:100    得分:0

一、 单选题 (共 25 道试题,共 50 分)

1.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？

A.默克

B.辉瑞

C.德温特

D.杜邦

E.拜尔

2.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？

A.四氢异喹啉-3-羧酸

B.2-哌啶酸

C.二苯丙氨酸

D.焦谷氨酸

E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸

3.不属于经典生物电子等排体类型的是：

A.一价原子和基团

B.二价原子和基团

C.三价原子和基团

D.四取代的原子

E.基团反转

4.生物大分子的结构特征之一是：

A.多种单体的共聚物

B.分子间的共价结合

C.分子间的理自己结合

D.多种单体的离子键结合

5.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：

A.生物电子等排替换

B.立体位阻增大

C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞

D.供电子效应

E.增加反应活性

6.Ca2+信使的靶分子或受体是：

A.G蛋白耦联受体

B.离子通道受体

C.钙结合蛋白

D.核受体

E.DNA

7.氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：

A.侧链氨基酯化

B.芳环引入疏水性基团

C.2-位羧基酯化

D.芳环引入亲脂性基团

E.上述方法均可

8.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？

A.碱基

B.糖环

C.磷酸二酯键

D.碱基与糖环

E.整个核酸链

9.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？

A.arofylline

B.cGMP

C.茶碱

D.西地那非

E.维拉帕米

10.具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是：

A.ribavirin

B.zidovudine

C.cytarabine

D.nevirapine

E.lamivudine

11.下列的哪种说法与前药的概念不相符？

A.在体内经简单代谢而失活的药物

B.经酯化后得到的药物

C.经酰胺化后得到的药物

D.经结构改造降低了毒性的药物

E.药效潜伏化的药物

12.应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。

A.一个化合物

B.几个化合物

C.一定数量的化合物

13.根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：

A.鸟嘌呤

B.胞嘧啶

C.胸腺嘧啶

14.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？

A.gamma-氨基丁酸

B.乙酰胆碱

C.5-羟色胺

D.甲状腺素

15.下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？

A.二氧化氮

B.谷氨酸

C.天冬氨酸

D.甘氨酸

E.丙氨酸

16.哪种药物是钙拮抗剂？

A.维拉帕米

B.茶碱

C.西地那非

17.维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：

A.离子键

B.氢键

C.酰胺键

D.二硫键

E.共价键

18.下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？

A.蛋白质组学技术

B.化学信息学

C.生物芯片

D.化学遗传学

E.生物信息学

19.构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素：

A.羟基

B.芳香环

C.氮原子

D.超氧化自由基

E.羧基

20.药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：

A.可逆结合

B.不可逆结合

21.下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？

A.pi

B.delta

C.logP

D.分子折射率

22.下列结构中的电子等排体取代是属于：

A.一价原子和基团

B.二价原子和基团

C.三价原子和基团

D.四取代的原子

E.环系等价体

23.塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：

A.选择性地抑制COX-2

B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎

C.选择性地抑制COX-1

D.有效地抗炎镇痛

E.阻断前列腺素的合成

24.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：

A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性

B.消除氨苄西林的不适气味

C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收

D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收

E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间

25.下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？

A.阿巴卡韦

B.拉米夫定

C.西多福韦

D.去羟肌苷

E.阿昔洛韦

二、 多选题 (共 25 道试题,共 50 分)

1.新药临床前安全性评价的目的：

A.确定新药毒性的强弱

B.确定新药安全剂量的范围

C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性

D.为药物毒性防治提供依据

E.为开发新药提供线索

2.下列哪些药物是前体药物：

A.氯霉素棕榈酸酯

B.睾丸素-17-丙酸酯

C.氟奋乃静庚酸酯

D.盐酸甲氯芬酯

E.环磷酰胺

3.通常前药设计用于：

A.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径

B.提高稳定性，延长作用时间

C.掩蔽药物的不适气味

D.提高药物在作用部位的特异性

E.改变药物的作用靶点

4.变构调节的特点是

A.变构体与酶分子上的非催化部位结合

B.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构

C.酶分子多有调节亚基和催化亚基

D.变构调节都产生正调节，即加快反应速度

E.变构调节都产生负效应，即降低反应速度

5.下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？

A.clofarabine

B.tegafur

C.gemcitabine

D.capecitabine

E.cisplatin

6.亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？

A.还加成反应

B.氧化反应

C.中和反应

D.缩合反应

E.亲和加成反应

7.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：

A.雷洛昔芬

B.大豆黄素

C.己烯雌酚

D.依普黄酮

E.他莫昔芬

8.下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：

A.亚甲基醚

B.亚甲基胺

C.亚甲基亚砜

D.酰胺反转

E.硫代酰胺

9.下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？

A.前体RNA的内含子与外显子结合区

B.mRNA的5'-末端核糖体结合位点

C.mRNA的5'-末端编码区

D.mRNA的polyA形成位点

E.与DNA双链结合

10.前药的特征有：

A.在体内可释放出原药

B.前药本身没有生物活性

C.具有特定的生物活性

D.是药物的非活性形式

E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接

11.有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：

A.叶酸的抑制剂

B.二氢叶酸还原酶抑制剂

C.结构中含有谷氨酸部分

D.属于抗代谢药物

E.影响辅酶Q的生成

12.下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？

A.PNA

B.LNA

C.MOE-NA

D.PS

E.LNA-PS杂合体

13.下列说法错误的是：

A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象

B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象

C.找到最低能量构象就是需要的药效构象

D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法

14.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？

A.快速可逆结合

B.缓慢结合

C.不可逆结合

D.紧密结合

E.缓慢-紧密结合

15.分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？

A.刚性对接

B.片段对接法

C.柔性对接

D.整体分子对接法

16.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：

A.提高代谢稳定性

B.提高口服生物利用度

C.增加与受体作用的亲和力和选择性

D.减少毒副作用

E.增加水溶性

17.G-蛋白偶联受体的主要配体有：

A.肾上腺素

B.多巴胺

C.趋化因子

D.维生素

E.胰岛素

18.肽的二级结构的分子模拟包括：

A.alpha-螺旋模拟物

B.beta-折叠模拟物

C.beta-螺旋模拟物

D.alpha-转角模拟物

E.gamma-转角模拟物

19.软药的设计方法有：

A.以无活性代谢物为先导物

B.活化软药的设计

C.使刚性分子变为柔性分子

D.通过改变构象设计软药

E.软类似物的设计

20.电子等排原理的含义包括：

A.外电子数相同的原子、基团或部分结构

B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物

C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性

D.电子等排置换后可降低药物的毒性

E.电子等排体置换后可降低药物的毒性

21.影响药物生物活性的立体因素包括

A.立体异构

B.旋光异构

C.顺反异构

D.构象异构

E.互变异构

22.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：

A.多柔比星

B.喜树碱

C.秋水仙碱

D.依托泊苷

E.长春碱

23.可作为化合物库合成的载体或介质有：

A.固相载体

B.真空

C.高压釜

D.溶液

E.干冰

24.按前药原理常用的结构修饰方法有：

A.酰胺化

B.成盐

C.环合

D.酯化

E.电子等排

25.NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：

A.五元糖环没有3'-位羟基

B.2'-位羟基是必需的

C.构型与天然核苷相同

D.5'-位羟基是必需的

E.在糖环单元有不同的杂原子被引入